新型咪唑[1,2-a]-吡啶衍生物的设计合成及抗肺纤维化活性评价
何曾亮1,2， 邓聪慧3， 苏兴萍3， 张啸宇4， 黄晴菲3*， 王启卫1,4*
1. 中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 610041； 2. 中国科学院大学，北京 100049； 3. 四川大学 生物治疗全国重点实验室，四川 成都 610041； 4. 西华大学 理学院，四川 成都 610039
Design, Synthesis and Anti-lung Fibrosis Activities Evaluation of Novel Imidazo[1,2-a]-Pyridine Derivatives
HE Zengliang1,2, DENG Conghui3, SU Xingping3, ZHANG Xiaoyu4, HUANG Qingfei3*, WANG Qiwei1,4*
1. Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Chengdu 610041, China; 2. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China; 3. State/National Key Laboratory of Biotherapy Research, Sichuan University, Chengdu 610041, China; 4. Department of Chemistry, Xihua University, Chengdu 610039, China
摘要 咪唑[1,2-a]-吡啶是多种药物保持活性的重要母核。基于咪唑[1,2-a]-吡啶衍生化开发的ATX抑制剂可用于肺纤维化疾病治疗。以咪唑[1,2-a]-吡啶为母核，6-位及3-位胺基为修饰位点，合成了一系列新型咪唑[1,2-a]-吡啶衍生物(5a~5e, 8)，其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。通过采用小鼠胚胎成纤维细胞（NIH/3T3）经CCK8法考察了该类衍生物的体外抗肺纤维化活性。结果显示：该类衍生物都表现出一定抗肺纤维化活性，可作为抗肺纤维化潜在药物进一步研究。
关键词 ：
咪唑[1 ,
2-a]-吡啶 ,
ATX/LPA轴 ,
抗肺纤维化 ,
活性 ,
合成
收稿日期: 2024-03-06
基金资助: 国家重点研发计划项目（2023YFB3812400）。
通讯作者:
王启卫，博士，研究员， E-mail: wqw@cioc.ac.cn。
作者简介 : 何曾亮(1997-)，女，汉族，四川成都人，硕士研究生，主要从事有机合成研究， E-mail: hezengliang19@mails.ucas.ac.cn。
引用本文:
何曾亮， 邓聪慧， 苏兴萍， 张啸宇， 黄晴菲， 王启卫. 新型咪唑[1,2-a]-吡啶衍生物的设计合成及抗肺纤维化活性评价[J]. 合成化学, 2024, 32(12): 1021-1027.
链接本文:
http://www2.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24037 或 http://www2.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I12/1021
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