新型双丹皮酚衍生物的合成及体外抗肿瘤活性评价
杨晓旭1， 邢陈昱2， 高雷雷2*
1. 六安市中医院,安徽 六安 237005； 2. 皖西学院 生物与制药工程学院，安徽 六安 237012
Synthesis and In vitro Anticancer Evaluation of Novel Dipaeonol Derivatives
YANG Xiaoxu1, XING Chenyu2, GAO Leilei2*
1. Lu’an Hospital of Traditional Chinese Medicine, Lu’an 237005, China; 2. College of Biological and Pharmaceutical Engineering, West Anhui University, Lu’an 237012, China
摘要 由于丹皮酚存在水溶性差、易升华和稳定性较差等缺点，其生物利用度较低，制约了丹皮酚在肿瘤治疗方面的应用和疗效。为了提高丹皮酚的生物活性，对丹皮酚结构进行了修饰改造。以丹皮酚为原料，利用不同的连接桥，设计合成了4种新型的双丹皮酚衍生物（1a~1d），其结构经1H NMR、 13C NMR以及HR-MS(ESI)表征。采用CCK-8法测试了所有化合物对小鼠乳腺癌（4T1），小鼠黑色素瘤（B16），人宫颈癌（Hela），人黑色素瘤（A375）和人肺癌（A549）5种细胞株的增殖抑制活性。结果表明：所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物1b表现出显著的效果，优于丹皮酚，特别是对4T1（IC50=8.70 μM）和B16（IC50=9.77 μM）细胞株的毒性较强。设计出的新型丹皮酚前药衍生物具有较好的抗肿瘤活性，值得进一步研究。
关键词 ：
丹皮酚 ,
衍生物 ,
修饰 ,
抗肿瘤 ,
合成
收稿日期: 2024-07-16
基金资助: 安徽省大学生创新创业训练项目（S202310376109）。
通讯作者:
高雷雷，博士，讲师， E-mail: gaoleilei1989@yeah.net。
作者简介 : 杨晓旭（1989-），女，汉族，安徽六安人，硕士，主要从事临床药学方向研究， E-mail: 983801319@qq.com。
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2024, Vol. 32 
