新型双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物 的合成及其抗人白血病细胞活性
王希瑞, 徐客兰, 石庆辉, 张敏*, 刘雄利, 邓国栋*
贵州大学 西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心,贵州 贵阳 550025
Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Activities of Novel Bispiro-pyrrolidone-oxindole-hexahydroxanthone Hybrids
WANG Xirui, XU Kelan, SHI Qinghui, ZHANG Min*, LIU Xiongli, DENG Guodong*
National & Local Joint Engineering Research Center for the Exploition of Homology Resources
of Medicine and Food, Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略，以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子（1）和3-烯-2-羰基吡咯烷（2）发生[4+2]环加成反应，合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物3a~3j,产率73%~85%， dr>20:1。化合物3的结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，化合物3j的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了确定。采用MTT法研究了化合物3对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物3b, 3e, 3g和3i对K562具有一定的抑制活性。
关键词 ：
六氢山酮素 ,
3-烯-2-羰基吡咯烷 ,
色原酮-氧化吲哚合成子 ,
[4+2]环加成反应 ,
抗人白血病活性
收稿日期: 2024-05-30
基金资助: 贵州省基础研究项目（黔科合基础-ZK[2022]一般144）。
通讯作者:
张敏，硕士，副教授， E-mail: 610051961@qq.com; 邓国栋，博士，副教授， E-mail: 534902187@qq.com。
作者简介 : 王希瑞（2000-），女，汉族，湖北咸宁人，硕士研究生，主要从事药学研究， E-mail： 2297782665@qq.com。
引用本文:
王希瑞, 徐客兰, 石庆辉, 张敏, 刘雄利, 邓国栋. 新型双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物 的合成及其抗人白血病细胞活性[J]. 合成化学, 2024, 32(10): 866-873.
链接本文:
http://www2.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24106 或 http://www2.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I10/866
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王维娜, 张磊, 刘雄利, 张敏, 彭礼军. 新型螺环苯并呋喃酮-六氢山酮素-吡啶类化合物的非对映选择性合成
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姜维艳, 岳静, 刘雄利, 邓国栋. 新型吡唑啉酮-六氢山酮素-氧化吲哚衍生物的合成
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汪军鑫, 巩艺, 周英, 刘雄利, 邓国栋. 新型六氢山酮素拼接异噁唑双螺环氧化吲哚类化合物的合成
2024, Vol. 32 
