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2024年 32卷 12期刊出日期：2024-12-20

目录综合评述抗肿瘤化合物的合成编委专栏

目录

	0	32（12）目录


		2024 Vol. 32 (12): 0-0 [摘要] ( 24 ) HTML (1 KB) PDF (349 KB) ( 1 )

	0	2024全年目录


		2024 Vol. 32 (12): 0-0 [摘要] ( 24 ) HTML (1 KB) PDF (851 KB) ( 1 )

编委专栏

	1013	铜盐催化5-乙炔基-噁唑烷-2,4-二酮与芳香伯胺的脱羧炔丙氨化反应
		孙婷珈，孙国银，周鸣强，赵建强，葛真真，袁伟成
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24015
		α-四取代氨基酸衍生物作为一种重要的非天然氨基酸单元，广泛存在于药物分子、天然产物以及生物活性分子中。铜催化乙炔基取代的环状碳酸酯类或氨基甲酸酯类化合物的脱羧反应是有机化学领域的研究热点，本课题设计并合成了底物5-乙炔基-噁唑烷-2,4-二酮(EODO)，并将其作为铜盐用于催化乙炔基取代的噁唑烷酮与芳香伯胺的脱羧炔丙位氨化反应。该反应以良好到优异的收率(58%~94%)合成了12个结构新颖的α-四取代氨基酸衍生物（3a~3l），其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
		2024 Vol. 32 (12): 1013-1020 [摘要] ( 59 ) HTML (1 KB) PDF (915 KB) ( 18 )

	1021	新型咪唑[1,2-a]-吡啶衍生物的设计合成及抗肺纤维化活性评价
		何曾亮，邓聪慧，苏兴萍，张啸宇，黄晴菲，王启卫
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24037
		咪唑[1,2-a]-吡啶是多种药物保持活性的重要母核。基于咪唑[1,2-a]-吡啶衍生化开发的ATX抑制剂可用于肺纤维化疾病治疗。以咪唑[1,2-a]-吡啶为母核，6-位及3-位胺基为修饰位点，合成了一系列新型咪唑[1,2-a]-吡啶衍生物(5a~5e, 8)，其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。通过采用小鼠胚胎成纤维细胞（NIH/3T3）经CCK8法考察了该类衍生物的体外抗肺纤维化活性。结果显示：该类衍生物都表现出一定抗肺纤维化活性，可作为抗肺纤维化潜在药物进一步研究。
		2024 Vol. 32 (12): 1021-1027 [摘要] ( 47 ) HTML (1 KB) PDF (752 KB) ( 33 )

	1028	铜催化亚甲基环丙烷的1,3-二硼化反应
		刘朋瑞，纪苗苗, 杨蕤林, 刘屹, 马爱军, 彭金宝
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24053
		有机合成中二硼化合物被广泛应用于药物合成及材料化学，因此，合成该类化合物的方法一直倍受关注。本文研究了铜催化下亚甲基环丙烷(ACPs)与亚甲基环丙烷(ACPs)反应合成1,3-二硼化合物的反应。在廉价过渡金属铜的催化下，以联硼酸频那醇酯(B2pin2)为硼源，甲醇锂为碱，1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦(BINAP)为配体，90 ℃反应20 h，首次合成一系列近端开环的1,3-二硼化合物（3a~3i）。该反应体系可兼容不同类型的取代基（甲氧基、甲硫基、三氟甲基和苄氧基）以及苯并氧杂环类底物，能以63%~71%的收率得到目标产物。产物结构经1H NMR、 13C NMR和ESI-MS表征。
		2024 Vol. 32 (12): 1028-1034 [摘要] ( 55 ) HTML (1 KB) PDF (736 KB) ( 16 )

	1035	邻芳基卤素效应促进大位阻铁配合物催化不同分子量高度线性聚乙烯的合成
		韩婷婷，吴新月, 代胜瑜
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24103
		配体的空间位阻和电子效应在后过渡金属催化的烯烃聚合中起着至关重要的作用。利用酸催化的2-R-6-二苯甲基-4-甲基苯胺（A1~A4）与2,6-二乙酰基吡啶缩合制备了一系列带有大位阻二苯甲基取代基的邻芳基卤化吡啶二亚胺配体及其相应的铁催化剂（Fe1~Fe4）。利用FT-IR，质谱和元素分析对所得铁催化剂进行了全面的表征。这些铁催化剂具有较高的聚合活性（>106 g mol-1 h-1），能够产生较高的分子量（3.3~515.7 kg mol-1）以及宽分子量分布（分散系数PDI=1.83~17.26）的高度线性聚乙烯。特别地的是，Fe4催化剂在30 ℃条件下能够生成分子量最高（515.7 kg mol-1）的聚乙烯，并且在70 ℃时表现出最高的聚合活性（9.96×106 g mol-1 h-1）。此外，聚合温度对所得聚乙烯的分子量和分子量分布都有显著影响，较高的温度会导致形成分子量较低且分子量分布较窄的聚乙烯。邻芳基卤素对聚乙烯的分子量有重要影响，卤素取代基的原子半径大小决定了聚乙烯的分子量。
		2024 Vol. 32 (12): 1035-1041 [摘要] ( 39 ) HTML (1 KB) PDF (1126 KB) ( 3 )

抗肿瘤化合物的合成

	1042	新型郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物的合成及其抗人白血病细胞活性
		赵婉婷, 石庆辉, 张敏, 刘雄利, 彭礼军
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24111
		优势骨架天然产物衍生物库的多样性合成是药物化学领域的重要研究方向。基于新的合成策略，以不同取代基的色原酮-氧化吲哚底物(1)和郁金香素A发生Michael加成反应,合成了7个未见文献报道的郁金香素A-氧化吲哚-色酮拼接化合物(3a~3g),产率75%~80%， dr>20:1。化合物3的结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，化合物3g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了确定。采用MTT法研究了化合物3对人白血病K562细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3b, 3e和3f对人白血病K562细胞具有一定的抑制活性。
		2024 Vol. 32 (12): 1042-1048 [摘要] ( 58 ) HTML (1 KB) PDF (712 KB) ( 17 )

	1049	8-羟基喹啉衍生物锌(II)配合物的合成、结构及抗肿瘤活性
		张树琳，覃荣祝，黄燕珊，林啟福，韦祖壮
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24091
		锌是生物体内必需的第二大微量元素，参与一系列的生理过程。以锌元素合成的金属配合物展示了抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗氧化等多种生理活性，对机体的维持和运转具有重要的调控功能。以8-羟基喹啉-2-甲醛（8-HQ）和2-肼基-4,6-二甲基嘧啶（H2L）为起始原料，经缩合反应获得配体8-羟基喹啉衍生物希夫碱（8HQL）。以8HQL为活性配体，与ZnCl2通过水热法合成8-羟基喹啉衍生物希夫碱-锌(II)配合物（8HQL-Zn）。 X-单晶衍射结果表明：8HQL-Zn属斜方晶系，空间群为Pbca。运用密度泛函B3LYP方法对配合物8HQL-Zn进行量子化学计算，得到8HQL-Zn的前线轨道能量分布及能带间隙。运用MTT法对化合物进行抗肿瘤活性测试，结果表明：配合物8HQL-Zn对肿瘤细胞SW480和SY5Y的增殖具有明显抑制作用，其中，对SY5Y的抑制作用最强，IC50=6.38±0.28 μmol/L；对正常细胞LO2增殖的抑制作用相对较弱，IC50=14.35±0.39 μmol/L。肿瘤细胞选择性指数（SI）分析表明：配合物8HQL-Zn对癌细胞具有较好的选择性（SI=1.57~2.25）。
		2024 Vol. 32 (12): 1049-1055 [摘要] ( 54 ) HTML (1 KB) PDF (1095 KB) ( 21 )

	1056	新型双丹皮酚衍生物的合成及体外抗肿瘤活性评价
		杨晓旭，邢陈昱，高雷雷
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24131
		由于丹皮酚存在水溶性差、易升华和稳定性较差等缺点，其生物利用度较低，制约了丹皮酚在肿瘤治疗方面的应用和疗效。为了提高丹皮酚的生物活性，对丹皮酚结构进行了修饰改造。以丹皮酚为原料，利用不同的连接桥，设计合成了4种新型的双丹皮酚衍生物（1a~1d），其结构经1H NMR、 13C NMR以及HR-MS(ESI)表征。采用CCK-8法测试了所有化合物对小鼠乳腺癌（4T1），小鼠黑色素瘤（B16），人宫颈癌（Hela），人黑色素瘤（A375）和人肺癌（A549）5种细胞株的增殖抑制活性。结果表明：所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性，其中化合物1b表现出显著的效果，优于丹皮酚，特别是对4T1（IC50=8.70 μM）和B16（IC50=9.77 μM）细胞株的毒性较强。设计出的新型丹皮酚前药衍生物具有较好的抗肿瘤活性，值得进一步研究。
		2024 Vol. 32 (12): 1056-1060 [摘要] ( 46 ) HTML (1 KB) PDF (526 KB) ( 13 )

	1061	抗肿瘤药物妥卡替尼的合成
		包斐芸，赵圣印
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24075
		妥卡替尼为新型酪氨酸激酶抑制剂，为满足临床需求，以2-氨基-5-硝基苯腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛（DMF-DMA）为原料，经缩合反应生成甲脒类化合物7。 7经锌粉还原、与二硫化碳在三乙胺存在下反应生成二硫代氨基甲酸三乙胺盐，该化合物与2-氨基-2-甲基-1-丙醇在溴化铜作用下进行脱硫环合，构建含有噁唑环的中间体17。最后将7-(2-甲基-4-硝基苯氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶（6）与17在醋酸作用下环合得到妥卡替尼，收率58.5%。通过单晶X-射线衍射对妥卡替尼一水合物的单晶结构进行分析，并结合1H NMR和13C NMR确证了妥卡替尼的结构。该合成路线较短、操作简便，具有潜在的工业化生产前景。
		2024 Vol. 32 (12): 1061-1066 [摘要] ( 37 ) HTML (1 KB) PDF (807 KB) ( 17 )

综合评述

	1067	丙烯酸丁酯的催化合成工艺研究进展
		李旭东, 张鹏, 高生辉, 马明明, 王凤, 王公应, 李建国
		DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24073
		丙烯酸丁酯作为一种重要的有机中间体和高分子单体在工业上需求量巨大。本文综述了目前国内外关于丙烯酸丁酯的合成工艺及其所涉及催化剂的研究进展，重点介绍了乙炔羰化法、丙烯酸酯化法以及其它新方法的研究现状。其中乙炔羰化法不仅符合我国富煤的国情，而且在生产效率、经济效益和环保上都具有一定的优势，且具有较高的研究价值。
		2024 Vol. 32 (12): 1067-1074 [摘要] ( 64 ) HTML (1 KB) PDF (965 KB) ( 114 )

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