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| 新型大黄酸-牛磺酸化合物的合成、表征及其抑制黄嘌呤氧化酶的活性研究 |
| 邢志华1*， 高明宇1， 徐志远1， 申光焕1， 韩维娜2， 张文君1， 刘颖杰1 |
| 1. 哈尔滨商业大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150076； 2. 哈尔滨医科大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150081 |
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| Synthesis, Characterization of Novel Rhein-taurine Compound and Its Inhibitory Activity Research on Xanthine Oxidase |
| XING Zhihua1*, GAO Mingyu1, XU Zhiyuan1, SHEN Guanghuan1, HAN Weina2, ZHANG Wenjun1, LIU Yingjie1 |
| 1. School of pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China; 2. School of pharmacy, Harbin Medical University, Harbin 150081, China |
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摘要 大黄酸（Rhein， RH）可以促进尿酸肠道排泄，改善肾脏损伤，降低血清尿酸水平。牛磺酸（Taurine， T）可以修复肾脏损伤，降低黄嘌呤氧化酶（Xanthine oxidase， XOD）活力，还可降低血清尿酸水平。因此两种化合物在降尿酸、改善肾损伤方面具有相似的药理活性。通过拼合原理，将RH和T通过酰胺键连接，合成大黄酸-牛磺酸化合物（T-RH），以期发挥协同增效作用。采用MS（ESI）、 IR、 1H NMR和13C NMR对T-RH化学结构进行表征，并考察了T-RH对体外XOD的抑制作用。结果表明：T-RH被成功合成，产率为65.73%。 T-RH对体外XOD的抑制作用均显著优于大黄酸（**P<0.01）和牛磺酸（##P<0.01），且抑制活性与T-RH的浓度呈正相关。
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| 关键词 ：
大黄酸,
牛磺酸,
黄嘌呤氧化酶,
高尿酸血症,
拼合原理
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收稿日期: 2023-09-18
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| 基金资助:黑龙江省教育厅基础科研业务费项目（18XN082）； 黑龙江省博士后面上资助项目（LBH-Z21066）； 黑龙江省自然科学基金联合引导项目（LH2022H013）； 黑龙江省横向合作项目（HL0092）。 |
| 作者简介: 邢志华(1971-），女，汉族，辽宁朝阳人，博士，主要从事天然药物结构修饰与改造、抗炎、抗高尿酸血症及抗痛风药物研究， E-mail: xzhh0451@163.com。 |
| 引用本文: |
邢志华， 高明宇， 徐志远， 申光焕， 韩维娜， 张文君， 刘颖杰. 新型大黄酸-牛磺酸化合物的合成、表征及其抑制黄嘌呤氧化酶的活性研究[J]. 合成化学, 2024, 32(10): 853-859.
XING Zhihua, GAO Mingyu, XU Zhiyuan, SHEN Guanghuan, HAN Weina, ZHANG Wenjun, LIU Yingjie. Synthesis, Characterization of Novel Rhein-taurine Compound and Its Inhibitory Activity Research on Xanthine Oxidase. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2024, 32(10): 853-859.
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| 链接本文: |
| http://www2.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23132 或 http://www2.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I10/853 |
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2024, Vol. 32 
