7,8-二甲氧基-2,3,4,5-四氢-1H -苯并[c]氮杂卓盐酸盐的简便合成
张永霞1 ,郑银平2 ,靳清贤2* ,张洪培3
1 . 河南交通职业技术学院 公共基础教学部,河南 郑州 450005 ; 2. 郑州轻工业大学 材料与化学工程学院 河南 郑州 450001; 3 . 郑州衍生生物科技有限公司 河南 郑州 450001
A Facile and Simple Synthesis of 7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H -benzo [c] azadiazepine hydrochloride
ZHANG Yong-xia1 ,ZHENG Yin-ping2 ,JIN Qing-xian2* , ZHENG Hong-pei3
1. Public Basic Teaching Department, Henan Vocational and Technical College of Communications, Zhengzhou 450005, China;2. School of Material and Chemical Engineering, Zhengzhou University of Light Industry, Zhengzhou 450001, China;3.Zhengzhou YanSheng Biotechnology Co., Ltd, Zhengzhou 450001, China
摘要 苯并氮杂卓是一类重要的药物分子结构,以 3,4-二甲氧基苯丙酸为原料,经氯化亚砜酯化,氨水氨解,酰胺还原成伯胺,氨基酰化保护,硫酸催化成环,脱乙酰基,氨基 Boc 保护、脱保护形成盐酸盐,经八步反应得到目标产物,其结构经 1 H NMR, HR-MS(ESI) 和元素分析表征。
关键词 :
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收稿日期: 2020-02-09
基金资助: 国家自然科学基金资助项目 ( 21401169 )
通讯作者:
靳清贤,博士,教授,硕士生导师。 E-mail: jinqingxian@zzuli.edu.cn
作者简介 : 张永霞(1982-),女,汉族,河南新乡人,硕士,讲师,主要从事有机合成研究。
引用本文:
张永霞,郑银平,靳清贤,张洪培. 7,8-二甲氧基-2,3,4,5-四氢-1H -苯并[c]氮杂卓盐酸盐的简便合成[J]. 合成化学, 2020, 28(07): 644-648.
ZHANG Yong-xia,ZHENG Yin-ping,JIN Qing-xian, ZHENG Hong-pei. A Facile and Simple Synthesis of 7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H -benzo [c] azadiazepine hydrochloride. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(07): 644-648.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20028 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I07/644
[1]
李成, 张谦, 刘欢. 动态压力固井用疏水缔合聚合物防窜剂的合成与性能 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 722-727.
[2]
胡译文, 陈晓宇, 彭俊峰, 郑建东. 新型稀土钙钛矿型复合氧化物LaSrFeNiO6的制备及络合剂对其晶体尺度和催化性能的影响 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 681-687.
[3]
徐同乐, 曹皓, 商务云, 段泰男. 新型寡聚噻吩的设计、合成及其光物理和电化学性质 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 666-671.
[4]
张文鹏, 陶敏敏, 刘东芳, 吴洋, 鲁红升. CO2调控的温敏性聚合物的制备及其响应行为 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 701-707.
[5]
洪建权, 杨宇鹏, 霍连光, 刘洋, 郑昌戈. 铜催化的苯并恶唑、五氟苯与O-苯甲酰羟胺的C—H键胺化反应 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 672-680.
[6]
杨诗雯, 李军, 洪开文, 王欢, 张勇民, 董登祥. 常春藤皂苷元的糖化学修饰与体外抗COLO205细胞增殖活性 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 688-695.
[7]
李双, 胡学雷, 姚楚笛, 葛燕丽. 新型锌酞菁衍生物的合成及其光物理性质 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 696-700.
[8]
张泽琴, 陈美玲, 肖若彤, 洪伟. 新型5-取代苯基的呋喃类化合物的合成 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 708-712.
[9]
芮雪,陈志立,赵帅,刘雪芹,陈新. C5a受体拮抗剂W-54011的合成 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 713-717.
[10]
常海洲, 沈开源, 江霜英. β -L-2’-脱氧胞苷的合成 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 718-721.
[11]
高鹏,吴大雨. 一种新型Cd(II)配位聚合物的合成及碘吸附性能 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 728-731.
[12]
陈小文, 黄志诚,邹滢, 李霞, 宋祥家, 任红霞, 田芳, 王立新. α -羰酰氧基苯乙酮及α -羟基苯乙酮的制备 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 732-735.
[13]
刘慧慧, 杜思思, 梁娱婧, 周倩, 王露, 吴韦, 张安安. 过渡金属催化的不对称芳基-芳基偶联反应:轴手性联芳基化合物的合成研究进展 [J]. 合成化学, 2020, 28(8): 741-758.
[14]
杨攀, 杨劲松. 2,5,6-位正交保护的5-氧-(喹啉-2-甲酰基)-β -D-半乳呋喃糖乙硫苷供体的合成 [J]. 合成化学, 2020, 28(4): 277-282.
[15]
卜俊文, 段文贵, 林桂汕, 何云, 姚池, 岑波. 樟脑基喹喔啉类化合物的合成及其生物活性 [J]. 合成化学, 2020, 28(07): 584-593.